Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН)

Новые химические соединения против инфекции гриппа

Ученые из Института органического синтеза им. И.Я. Постовского УрО РАН, Уральского федерального университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина и Государственного научного центра вирусологии и биотехнологии «Вектор» синтезировали серию 7-(гет)арил-6-бензилоксикарбонилзамещенных дигидро(азоло)пиримидинов с использованием многокомпонентной реакции Биджинелли между бензилацетоацетатом, различными альдегидами, аминоазолами или мочевиной при нагревании в этаноле в присутствии соляной кислоты или в воде без катализатора. Установлено влияние природы растворителя, а также времени и температуры проведения реакции на выходы и структуру продуктов. Цитотоксичность и противовирусная активность полученных соединений оценена на культуре клеток MDCK в отношении штамма вируса гриппа A/California/04/2009 (H1N1)v (подтип A/H1N1pdm09) и сопоставлена с известными противогриппозными препаратами: римантадином, осельтамивиром и триазидом. Кроме того, с помощью молекулярного докинга определены свободные энергии связывания дигидро(азоло)пиримидинов по отношению к полимеразным белкам PA (полимераза кислая) и PB2 (полимераза основная) внутреннего рибонуклеопротеина (РНП) вируса гриппа (IV) A/California/04/2009 (H1N1)v.
В качестве ведущих соединений, перспективных для дальнейшего изучения, определены два соединения, которые являются 6-бензилоксикарбонилзамещенными 4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидинами, имеющими фенильный или 3-тиенильный заместители в положении C-7 пиримидиновой кольцевой системы.
Результаты работы опубликованы в журнале ChemistrySelect.

E. S. Filatova, O. V. Fedorova, P. A. Slepukhin, N. I. Bormotov, O. A. Serova, M. O. Skarnovich, L. N. Shishkina, G. L. Rusinov, V. N. Charushin, 7-(Het)aryl-6-benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus. ChemistrySelect 2025, 10, e202403600. https://doi.org/10.1002/slct.202403600

Источник: ИОС УрО РАН

#российскаянаука

Chemistry Europe

7‐(Het)aryl‐6‐benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus

A multicomponent method for the synthesis of 6-benzyloxycarbonyl substituted dihydro(azolo)pyrimidines has been developed. The cytotoxicity and activities of the substituted dihydro(azolo)pyrimidines...

www.group-telegram.com/cn/chemrussia.com/5268

1.7K viewsFeb 4 at 06:03

Новые химические соединения против инфекции гриппа

Ученые из Института органического синтеза им. И.Я. Постовского УрО РАН, Уральского федерального университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина и Государственного научного центра вирусологии и биотехнологии «Вектор» синтезировали серию 7-(гет)арил-6-бензилоксикарбонилзамещенных дигидро(азоло)пиримидинов с использованием многокомпонентной реакции Биджинелли между бензилацетоацетатом, различными альдегидами, аминоазолами или мочевиной при нагревании в этаноле в присутствии соляной кислоты или в воде без катализатора. Установлено влияние природы растворителя, а также времени и температуры проведения реакции на выходы и структуру продуктов. Цитотоксичность и противовирусная активность полученных соединений оценена на культуре клеток MDCK в отношении штамма вируса гриппа A/California/04/2009 (H1N1)v (подтип A/H1N1pdm09) и сопоставлена с известными противогриппозными препаратами: римантадином, осельтамивиром и триазидом. Кроме того, с помощью молекулярного докинга определены свободные энергии связывания дигидро(азоло)пиримидинов по отношению к полимеразным белкам PA (полимераза кислая) и PB2 (полимераза основная) внутреннего рибонуклеопротеина (РНП) вируса гриппа (IV) A/California/04/2009 (H1N1)v.
В качестве ведущих соединений, перспективных для дальнейшего изучения, определены два соединения, которые являются 6-бензилоксикарбонилзамещенными 4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидинами, имеющими фенильный или 3-тиенильный заместители в положении C-7 пиримидиновой кольцевой системы.
Результаты работы опубликованы в журнале ChemistrySelect.

E. S. Filatova, O. V. Fedorova, P. A. Slepukhin, N. I. Bormotov, O. A. Serova, M. O. Skarnovich, L. N. Shishkina, G. L. Rusinov, V. N. Charushin, 7-(Het)aryl-6-benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus. ChemistrySelect 2025, 10, e202403600. https://doi.org/10.1002/slct.202403600

Источник: ИОС УрО РАН

#российскаянаука

BY Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН)