Telegram Group & Telegram Channel
Telegram Group » Hong Kong » Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН) » Telegram Webview » Post 5268
Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН)
Новые химические соединения против инфекции гриппа

Ученые из Института органического синтеза им. И.Я. Постовского УрО РАН, Уральского федерального университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина и Государственного научного центра вирусологии и биотехнологии «Вектор» синтезировали серию 7-(гет)арил-6-бензилоксикарбонилзамещенных дигидро(азоло)пиримидинов с использованием многокомпонентной реакции Биджинелли между бензилацетоацетатом, различными альдегидами, аминоазолами или мочевиной при нагревании в этаноле в присутствии соляной кислоты или в воде без катализатора. Установлено влияние природы растворителя, а также времени и температуры проведения реакции на выходы и структуру продуктов. Цитотоксичность и противовирусная активность полученных соединений оценена на культуре клеток MDCK в отношении штамма вируса гриппа A/California/04/2009 (H1N1)v (подтип A/H1N1pdm09) и сопоставлена с известными противогриппозными препаратами: римантадином, осельтамивиром и триазидом. Кроме того, с помощью молекулярного докинга определены свободные энергии связывания дигидро(азоло)пиримидинов по отношению к полимеразным белкам PA (полимераза кислая) и PB2 (полимераза основная) внутреннего рибонуклеопротеина (РНП) вируса гриппа (IV) A/California/04/2009 (H1N1)v.
В качестве ведущих соединений, перспективных для дальнейшего изучения, определены два соединения, которые являются 6-бензилоксикарбонилзамещенными 4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидинами, имеющими фенильный или 3-тиенильный заместители в положении C-7 пиримидиновой кольцевой системы.
Результаты работы опубликованы в журнале ChemistrySelect.

E. S. Filatova, O. V. Fedorova, P. A. Slepukhin, N. I. Bormotov, O. A. Serova, M. O. Skarnovich, L. N. Shishkina, G. L. Rusinov, V. N. Charushin, 7-(Het)aryl-6-benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus. ChemistrySelect 2025, 10, e202403600. https://doi.org/10.1002/slct.202403600

Источник: ИОС УрО РАН

#российскаянаука
Chemistry Europe
7‐(Het)aryl‐6‐benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus
A multicomponent method for the synthesis of 6-benzyloxycarbonyl substituted dihydro(azolo)pyrimidines has been developed. The cytotoxicity and activities of the substituted dihydro(azolo)pyrimidines...
www.group-telegram.com/hk/chemrussia.com/5268
1.6K views



group-telegram.com/chemrussia/5268
Create:
Last Update:

Новые химические соединения против инфекции гриппа

Ученые из Института органического синтеза им. И.Я. Постовского УрО РАН, Уральского федерального университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина и Государственного научного центра вирусологии и биотехнологии «Вектор» синтезировали серию 7-(гет)арил-6-бензилоксикарбонилзамещенных дигидро(азоло)пиримидинов с использованием многокомпонентной реакции Биджинелли между бензилацетоацетатом, различными альдегидами, аминоазолами или мочевиной при нагревании в этаноле в присутствии соляной кислоты или в воде без катализатора. Установлено влияние природы растворителя, а также времени и температуры проведения реакции на выходы и структуру продуктов. Цитотоксичность и противовирусная активность полученных соединений оценена на культуре клеток MDCK в отношении штамма вируса гриппа A/California/04/2009 (H1N1)v (подтип A/H1N1pdm09) и сопоставлена с известными противогриппозными препаратами: римантадином, осельтамивиром и триазидом. Кроме того, с помощью молекулярного докинга определены свободные энергии связывания дигидро(азоло)пиримидинов по отношению к полимеразным белкам PA (полимераза кислая) и PB2 (полимераза основная) внутреннего рибонуклеопротеина (РНП) вируса гриппа (IV) A/California/04/2009 (H1N1)v.
В качестве ведущих соединений, перспективных для дальнейшего изучения, определены два соединения, которые являются 6-бензилоксикарбонилзамещенными 4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидинами, имеющими фенильный или 3-тиенильный заместители в положении C-7 пиримидиновой кольцевой системы.
Результаты работы опубликованы в журнале ChemistrySelect.

E. S. Filatova, O. V. Fedorova, P. A. Slepukhin, N. I. Bormotov, O. A. Serova, M. O. Skarnovich, L. N. Shishkina, G. L. Rusinov, V. N. Charushin, 7-(Het)aryl-6-benzyloxycarbonyl Substituted Dihydro(azolo)Pyrimidines Exhibiting Activity Against Influenza A/H1N1 Virus. ChemistrySelect 2025, 10, e202403600. https://doi.org/10.1002/slct.202403600

Источник: ИОС УрО РАН

#российскаянаука

BY Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН)




Share with your friend now:
group-telegram.com/chemrussia/5268

View MORE
Open in Telegram


Telegram | DID YOU KNOW?

Date: |

The Russian invasion of Ukraine has been a driving force in markets for the past few weeks. Telegram was co-founded by Pavel and Nikolai Durov, the brothers who had previously created VKontakte. VK is Russia’s equivalent of Facebook, a social network used for public and private messaging, audio and video sharing as well as online gaming. In January, SimpleWeb reported that VK was Russia’s fourth most-visited website, after Yandex, YouTube and Google’s Russian-language homepage. In 2016, Forbes’ Michael Solomon described Pavel Durov (pictured, below) as the “Mark Zuckerberg of Russia.” Oleksandra Matviichuk, a Kyiv-based lawyer and head of the Center for Civil Liberties, called Durov’s position "very weak," and urged concrete improvements. On February 27th, Durov posted that Channels were becoming a source of unverified information and that the company lacks the ability to check on their veracity. He urged users to be mistrustful of the things shared on Channels, and initially threatened to block the feature in the countries involved for the length of the war, saying that he didn’t want Telegram to be used to aggravate conflict or incite ethnic hatred. He did, however, walk back this plan when it became clear that they had also become a vital communications tool for Ukrainian officials and citizens to help coordinate their resistance and evacuations. Telegram has become more interventionist over time, and has steadily increased its efforts to shut down these accounts. But this has also meant that the company has also engaged with lawmakers more generally, although it maintains that it doesn’t do so willingly. For instance, in September 2021, Telegram reportedly blocked a chat bot in support of (Putin critic) Alexei Navalny during Russia’s most recent parliamentary elections. Pavel Durov was quoted at the time saying that the company was obliged to follow a “legitimate” law of the land. He added that as Apple and Google both follow the law, to violate it would give both platforms a reason to boot the messenger from its stores.
from hk


Новые химические соединения против инфекции гриппа

 Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН) TG
Webview: 5268
Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН).Telegram Webview
Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН) Telegram TG Channel
Telegram Updated:
Telegram Химия в России и за рубежом (канал ИОНХ РАН)
FROM American