Пространственная структура бикалутамида как ключ к улучшению противораковой терапии
💊 Исследователи Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН провели подробный анализ пространственной структуры молекул противоракового препарата бикалутамида в различных растворителях. Бикалутамид, широко применяемый в терапии рака предстательной железы, существует в нескольких кристаллических формах, которые зависят от конформации молекулы. Эти формы условно делятся на «открытые» и «закрытые» конформеры.
📊 Оптимальное сочетание стабильности и растворимости является ключевым фактором для повышения эффективности препарата. Для выяснения влияния растворителя на распределение конформеров исследователи применили методы ядерного магнитного резонанса (ЯМР) и квантово-химические расчёты. В ходе эксперимента были изучены молекулы бикалутамида в полярном растворителе диметилсульфоксиде (ДМСО) и неполярном хлороформе.
🔎 Анализ показал, что в ДМСО практически 100% молекул находятся в «открытой» конформации, тогда как в хлороформе только 22,7% молекул сохраняют «открытую» форму, а 77,3% — «закрытую». Эти различия объясняются перераспределением водородных связей, как внутри молекул, так и между ними — в зависимости от полярности растворителя.
🧬 «Понимание пространственной структуры бикалутамида в различных растворителях позволит минимизировать побочные эффекты препарата. В дальнейшем мы планируем подробнее исследовать изменения, которые происходят с водородными связями бикалутамида в полярных и неполярных растворителях», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Илья Ходов.
Пространственная структура бикалутамида как ключ к улучшению противораковой терапии
💊 Исследователи Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН провели подробный анализ пространственной структуры молекул противоракового препарата бикалутамида в различных растворителях. Бикалутамид, широко применяемый в терапии рака предстательной железы, существует в нескольких кристаллических формах, которые зависят от конформации молекулы. Эти формы условно делятся на «открытые» и «закрытые» конформеры.
📊 Оптимальное сочетание стабильности и растворимости является ключевым фактором для повышения эффективности препарата. Для выяснения влияния растворителя на распределение конформеров исследователи применили методы ядерного магнитного резонанса (ЯМР) и квантово-химические расчёты. В ходе эксперимента были изучены молекулы бикалутамида в полярном растворителе диметилсульфоксиде (ДМСО) и неполярном хлороформе.
🔎 Анализ показал, что в ДМСО практически 100% молекул находятся в «открытой» конформации, тогда как в хлороформе только 22,7% молекул сохраняют «открытую» форму, а 77,3% — «закрытую». Эти различия объясняются перераспределением водородных связей, как внутри молекул, так и между ними — в зависимости от полярности растворителя.
🧬 «Понимание пространственной структуры бикалутамида в различных растворителях позволит минимизировать побочные эффекты препарата. В дальнейшем мы планируем подробнее исследовать изменения, которые происходят с водородными связями бикалутамида в полярных и неполярных растворителях», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Илья Ходов.
Asked about its stance on disinformation, Telegram spokesperson Remi Vaughn told AFP: "As noted by our CEO, the sheer volume of information being shared on channels makes it extremely difficult to verify, so it's important that users double-check what they read." Telegram does offer end-to-end encrypted communications through Secret Chats, but this is not the default setting. Standard conversations use the MTProto method, enabling server-client encryption but with them stored on the server for ease-of-access. This makes using Telegram across multiple devices simple, but also means that the regular Telegram chats you’re having with folks are not as secure as you may believe. If you initiate a Secret Chat, however, then these communications are end-to-end encrypted and are tied to the device you are using. That means it’s less convenient to access them across multiple platforms, but you are at far less risk of snooping. Back in the day, Secret Chats received some praise from the EFF, but the fact that its standard system isn’t as secure earned it some criticism. If you’re looking for something that is considered more reliable by privacy advocates, then Signal is the EFF’s preferred platform, although that too is not without some caveats. That hurt tech stocks. For the past few weeks, the 10-year yield has traded between 1.72% and 2%, as traders moved into the bond for safety when Russia headlines were ugly—and out of it when headlines improved. Now, the yield is touching its pandemic-era high. If the yield breaks above that level, that could signal that it’s on a sustainable path higher. Higher long-dated bond yields make future profits less valuable—and many tech companies are valued on the basis of profits forecast for many years in the future. The Dow Jones Industrial Average fell 230 points, or 0.7%. Meanwhile, the S&P 500 and the Nasdaq Composite dropped 1.3% and 2.2%, respectively. All three indexes began the day with gains before selling off.
from ru
