ИНХС РАН

#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  

www.group-telegram.com/us/tips_ras.com/754

665 viewsИНХС РАН, Apr 28 at 09:38

#дайджест #публикации #статьи #ИНХС

В связи с хорошо изученной биологической активностью веществ, содержащих 2,3-бензодиазепиновый фрагмент, очевиден большой интерес фармацевтических компаний и ученых к подобным соединениям. Например, одним из наиболее эффективных неседативных анксиолитических средств является хорошо изученный лекарственный препарат Тофизопам©.

Как правило, методы синтеза 2,3-бензодиазепинов имеют определенные ограничения в отношении заместителей и не всегда могут быть пригодны для синтеза специфических биологически активных 2,3-бензодиазепинов. Кроме того, структуры, содержащие 2,3-бендиазепиновый фрагмент с новыми сочетаниями заместителей, представляют большой интерес из-за их потенциальной биологической активности. Поэтому разработка нового, эффективного способа получения недоступных в настоящее время 2,3-бензодиазепинов крайне желательна.

Ученые из Лаборатории органического катализа разработали новый метод двухстадийного синтеза 2,3-бензодиазепинов из замещенных инденов. Этот метод включает окисление инденов до 1,5-дикетонов с последующей их циклоконденсацией гидразингидратом. Результатом исследования стал успешный синтез широкого спектра ранее недоступных 2,3-бензодиазепинов с различными заместителями, включая хорошо известный анксиолитик Tофизопам©. Детальный механизм циклизации 1,5-дикетонов с гидразингидратом был установлен с помощью кинетических экспериментов с использованием 1Н ЯМР.
 
🔎Результаты работы опубликованы в журнале Organic & Biomolecular Chemistry: https://doi.org/10.1039/D5OB00361J  

BY ИНХС РАН